Купить Велпатасвир (Велпатасвир / софосбувир)

Препарат Велпатасвир (Велпатасвир / софосбувир)

Клинико-фармакологическая группа: Комбинированный противовирусный препарат для интерферонсвободной терапии хронического вирусного гепатита C у взрослых применяется у пациентов как с компенсированным, так и с декомпенсированным циррозом печени. Препарат одобрен Администрацией по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) к применению с 28 июня 2016 года. Кроме того, в конце мая Комитет по лекарственным препаратам для человека (CHMP) также рекомендовал одобрение применения на территории стран Евросоюза комбинированного препарата Epclusa. По заключению FDA излечение наступает в 95% случаев. Кроме того, Эпклюса (софосбувир и велпатасвир) является первым утвержденным препаратом для лечения гепатита C у пациентов со 2 и 3 генотипом без необходимости применения рибавирина (ribavirin). Используется в комбинации с рибавирином у пациентов с декомпенсированным циррозом (класс B или C по Чайлд-Пью).

Входит в состав препаратов

Эпклуса (таблетки для приема внутрь): Софосбувир 400мг/Велпатасвир 100 мг.

Принцип действия

Софосбувир является пролекарством, в организме метаболизируется до активной формы (GS-461203). Ингибирует РНК-полимеразы, с их помощью вирус гепатита C копирует собственную РНК. Велпатасвир (ранее GS-5816) ингибирует NS5В полимеразу, за счет этого прерывает репликацию вирусного генома.

Фармакокинетика

Препарат после приема внутрь полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови прослеживается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм препарата происходит в печени. Период полувыведения составляет 15 минут. Метаболиты выводятся из организма через кишечник.

Клинические исследования

Безопасность и эффективность комбинации SOF/VEL была продемонстрирована в клинических исследованиях серии ASTRAL . В III фазе испытаний суммарно участвовало 1558 пациентов, в том числе с де компенсированными формами цирроза печени.

Фармакодинамика

Комбинированное противовирусное средство. Активно в отношении всех 6 генотипов вируса гепатита С.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке один раз в сутки в течение 3-х месяцев.

Высшая суточная доза

1 таблетка (софосбувир/велпатасвир — 400/100 мг).

Высшая разовая доза

1 таблетка (софосбувир/велпатасвир — 400/100 мг).

При декомпенсированном циррозе (класс B и С) рекомендованы удвоенная продолжительность применения 24 недели в комбинации с рибавирином.

Показания и противопоказания

Применяется для лечения хронического гепатита С генотипов 1, 2, 3, 4, 5 и 6. Используется в составе комплексной терапии при хроническом гепатите С, в том числе и при декомпенсированном циррозе печени.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость; дети в возрасте до 18 лет; беременность и лактация. Препарат не рекомендован для мужчин при беременности партнерши.

С осторожностью

Возраст старше 65 лет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение у пациентов с нарушениями функций почек

Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью никакой корректировки дозы софосбувир-velpatasvir не рекомендуется. Недостаточно данных относительно безопасности и эффективности софосбувир-velpatasvir у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 30 мл / мин / 1,73 м 2) или у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Соответственно препарат не рекомендован для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или в терминальной стадии заболевания почек.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класса A, B или C), не рекомендуется корректировка дозы для софосбувир-velpatasvir. Для пациентов с декомпенсированным циррозом, получающих софосбувир-velpatasvir и рибавирин, рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, обморочные состояния, нарушения памяти и внимания.

• Система кровообращения: периферический отек.
• Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.
• Дыхательная система: одышка.
• Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.
• Эндокринная система: гипотиреоз.
• Органы чувств: редко — ретинопатия.
• Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности, аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Лечение симптоматическое.

Где купить Велпатасвир

Препарат в России не зарегистрирован. Epclusa — это оригинальный препарат, недоступный в связи с высокой стоимостью для стран СНГ. Дженериков данного препарата пока нет. Ожидается, что они появятся в конце 2017 — начале 2018 года.

Оптовая стоимость приобретения (WAC) для софосбувир-velpatasvir составляет $ 890 за одну таблетку; стоимость 12-недельного курса терапии составляет $ 74760.

Взаимодействие

Софосбувир и velpatasvir являются субстратом для переносчика лекарственного средства P-ЗТ и BRCP. Использование софосбувир-velpatasvir не рекомендуется с препаратами, которые являются индукторами Р-гп , так как эти комбинации могут привести к значительному снижению плазменных уровней софосбувир и velpatasvir. Кроме того, velpatasvir является ингибитором наркотиков транспортеров OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, P-Г.П. и белка устойчивости рака молочной железы (BCRP). Препараты, повышающие рН желудка, могут уменьшать концентрацию velpatasvir. Совместное применение ингибиторов протонной помпы с софосбувир-velpatasvir не рекомендуется.

• Рифампицин снижает эффективность софосбувира до 90 %.
• Ритонавир потенцирует действие софосбувира.
• Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
• Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
• Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
• Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
• Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
• Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).
• Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию софосбувира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
• Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

Особые указания

При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.

Аналоги и заменители

Epclusa полностью идентична по эффективности существующим и доступным (из за дженериков) схемам терапии софосбувир/даклатасвир и софосбувир/ледипасвир. Единственным преимуществом данного препарата является длительность терапии 3 месяца при наличии компенсированного цирроза печени. Доступные сейчас схемы терапии софосбувир/даклатасвир и софосбувир/ледипасвир при наличии компенсированного цирроза требуют длительности терапии в 6 месяцев.

Производитель

Софосбувир-velpatasvir (Epclusа) изготавливается Gilead Sciences ( США).

Ссылки на исследования и факты приведенные в статье

K сожалению, практически все исследования, заметки, конференции и пр. как правило проводятся на английском языке.